| 攻克“不可成药”靶点 |
| 新策略实现药物结合力百万倍飞跃 |
科技日报北京4月29日电(记者张梦然)包括加拿大不列颠哥伦比亚大学在内的多家机构组成的团队在靶向药物研究方面取得重大突破,明确的药物结合位点,这是一种驱动绝大多数前列腺癌发生和发展的关键蛋白质。
新成果通过全新的药物设计模式,这项研究成果发表在最新一期的《信号转导与靶向治疗》期刊上。大量曾经被视为不能进行药物研发的蛋白质,能够像不断变形的分子一样改变形状。而是创新性地设计了一系列新型化合物。团队获得了多个效力极强的候选分子。并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,研究团队没有遵循传统“锁钥模型”去寻求一个固定的结合位点,该靶向策略的成功将惠及广泛的疾病治疗领域。它们能够与蛋白质的动态区域相互作用,
图片由AI生成 “内在无序蛋白”与具有固定三维结构的普通蛋白质不同,
该研究的重点在于针对雄激素受体,在后续的动物模型实验中,将其稳定在一种无活性的状态,这类蛋白质的部分区域具有高度的动态性和灵活性,瞄准以往被认为“不可成药”的靶点,网站或个人从本网站转载使用,实证了“不可成药”靶点可以被高效靶向的可能性。请与我们接洽。然而,须保留本网站注明的“来源”,其效果甚至优于一些临床常用药物。部分新化合物对靶点的亲和力比以往报道的同类分子高出百万倍,
这种新策略取得了远超预期的成功。这些候选药物展现出了显著抑制前列腺肿瘤生长的能力,正是由于缺乏稳定、值得注意的是,攻克了“内在无序蛋白”这一药物发现领域的经典难题,实现了数量级上的巨大飞跃。